Uprima должна была стать следующим "горячим" препаратом для лечения эректильной дисфункции. Что же произошло?
Следующая виагра?
Уприма должна была стать следующим "горячим" препаратом для лечения эректильной дисфункции. Что произошло?
Из архива врача
10 июля 2000 г. - За два года, прошедших с момента появления на рынке, и почти за одну ночь ставшего обиходным словом, препарат от импотенции Виагра помог мужчинам с проблемами эрекции получить удовольствие от секса. Маленькая голубая таблетка поразила мужское воображение идеей о стойкой и молодой мужественности, которая может сохраниться до золотых лет.
Но правда в том, что Виагра не является панацеей от всех бед, как считали многие мужчины, страдающие эректильной дисфункцией. Примерно двое из пяти мужчин, попробовавших препарат, не получают желаемых результатов. И по меньшей мере 39 человек, принимавших Виагру, умерли, в основном мужчины, которые также принимали другие препараты или имели серьезные заболевания сердца (см. выпуск журнала Clinical Therapeutics за ноябрь-декабрь 1998 года).
Неудивительно, что первые сообщения о другом, возможно, лучшем препарате были такими манящими - как для СМИ, так и для мужчин, которые не получили удовлетворения от Виагры. Само название нового препарата - Уприма - вызывало образы превосходства и завоевания.
Затем, на прошлой неделе, появились новости, которые выплеснули ушат холодной воды на эти столь прекрасные надежды: TAP Pharmaceuticals, производитель Uprima, неожиданно - возможно, временно - отозвала свою заявку на одобрение Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA).
Почему компания отозвала препарат, который всего несколько недель назад, как ожидалось, должен был получить одобрение FDA и уступить виагре на миллиардном рынке импотенции? Эксперты предполагают, что на самом деле агентство могло быть готово отклонить заявку на препарат или существенно ограничить его рекомендованное применение. Причина: серьезные вопросы относительно безопасности препарата в больших дозах и его эффективности в малых дозах.
Прежде чем подать заявку в агентство по лекарственным средствам, компания TAP Pharmaceuticals протестировала Uprima на более чем 2700 мужчинах в ходе заключительных клинических испытаний. Опыт двух из этих мужчин, с которыми беседовал доктор, позволяет взглянуть на возможности и недостатки препарата.
Заманчивые возможности, тревожные проблемы
Когда Джон Доу (не настоящее имя) заметил, что его сексуальная активность ослабевает, он сразу же обратился за помощью к своему врачу. Доу знал о виагре (торговое название силденафила). Его врач, конечно же, тоже знал о ней и сразу же дал ему образец препарата, чтобы он попробовал его дома. Но когда 59-летний инженер из Цинциннати принял таблетку, произошло нечто неожиданное.
Она не сработала.
Об инвазивных методах лечения, таких как операция, инъекции в половой член или суппозитории, не могло быть и речи, поэтому Доу и его 37-летней жене оставалось только размышлять над неприятной перспективой, что они больше никогда не смогут наслаждаться сексом так, как раньше.
"Я начал говорить себе, что садоводство доставляет больше удовольствия, чем секс, чтобы не чувствовать себя плохо", - говорит он.
Но затем врач Доу предложил ему принять участие в испытании препарата Uprima. (Действующее вещество "Упримы", апоморфин, имеет лишь отдаленное отношение к своему предшественнику, морфину). Это было восемь месяцев назад, и это был последний раз, когда он и его жена беспокоились о своей сексуальной жизни. Он принимает экспериментальный препарат два раза в неделю, говорит он, "и каждый раз это срабатывает".
Доу так понравился препарат Uprima, что в апреле он дал показания в пользу одобрения препарата перед консультативным комитетом FDA; его расходы на поездку в Вашингтон были оплачены производителем препарата TAP.
Роберт Карелли, 69-летний учитель на пенсии из Тысячи Дубов, Калифорния, также участвовал в испытаниях Упримы большую часть года. Он тоже был доволен тем, как препарат помог ему в сексуальном плане - поначалу.
"Какое-то время я был доволен", - говорит Карелли, который также получил гонорар от компании TAP за выступление от имени Uprima. "Он работал; он определенно устранял проблему". Но препарат также вызывал у него тошноту - легкую примерно в 10% случаев и сильную в нескольких случаях.
"Это вряд ли вызывало у меня чувство амура", - говорит Карелли. В конце концов, тошнота беспокоила его настолько сильно, что он отказался от препарата и перешел на виагру.
Некоторые мужчины, принимавшие Uprima в ходе клинических испытаний, страдали от более серьезных побочных эффектов. По данным медицинских экспертов FDA, один из 30 мужчин, принимавших Uprima в оптимальной дозе 4 миллиграмма, либо терял сознание, либо испытывал опасное снижение артериального давления. Один 33-летний мужчина потерял сознание за рулем примерно через 30 минут после приема 4-миллиграммовой дозы и врезался в ограждение. У другого мужчины, 56 лет, упало кровяное давление, он потерял сознание на 15 минут, затем очнулся и его вырвало, после чего он снова потерял сознание в отделении неотложной помощи. Другие пациенты теряли сознание и ударялись головой, получая рваные раны и переломы.
Большинство сообщений о проблемах происходило в кабинетах врачей, где лечение было легкодоступным.
Серьезные побочные эффекты гораздо чаще встречались у мужчин, принимавших 4 миллиграмма и более препарата, в отличие от 2 миллиграммов. Но эффективность более низкой дозы была настолько ограниченной, сказал в апреле консультативному комитету FDA Марк Хирш, доктор медицинских наук, что "немногие пациенты останутся на дозе в 2 миллиграмма, когда им будет предложена возможность принимать более высокие дозы".
Несмотря на вопросы, возникшие в отношении Uprima, консультативный комитет проголосовал 9 голосами против 3 за то, чтобы рекомендовать агентству одобрить препарат. Теперь, когда TAP отозвала свою заявку, FDA не будет рассматривать судьбу препарата, пока производитель не подаст повторную заявку, что компания обещает сделать после завершения двух текущих клинических испытаний.
"Мы по-прежнему очень уверены в своих силах", - заявила представитель TAP Ким Модрой. "Мы надеемся, что, потратив дополнительное время, мы получим гораздо более сильный продукт".
Одинаковые цели, разные средства
Если "Уприма" все-таки будет одобрена, ее сравнят с ее всемирно известной предшественницей. Виагра и Уприма способствуют эрекции, но разными способами. Виагра оказывает более прямое воздействие на сосудистую систему, временно расширяя артерии и обеспечивая приток крови к пенису. Уприма действует путем ингибирования части мозга, которая контролирует сокращения гладких мышц тела. Подавление этих сокращений позволяет притоку крови увеличиться, что в идеале приводит к тем же счастливым результатам.
Способ попадания этих двух препаратов в организм также различен. Виагру, таблетку, глотают, а Уприма - это пастилка, которую нужно рассасывать под языком. Уприма, минуя желудок, попадает непосредственно в кровоток, поэтому действует быстрее, чем виагра. Это дает "Уприме" преимущество в спонтанности, так как ее можно принять сразу после еды. Виагра менее эффективна, а иногда даже бесполезна, если принимать ее на полный желудок - большой недостаток, когда вечер превращается в романтический после десерта.
Ни один из препаратов не является афродизиаком: Они могут облегчить мужчине эрекцию, но не повысить его либидо. И они не заставят его желать партнершу больше, чем он желал бы сам.
Так какой же препарат работает лучше? "Пока нет ответа", - говорит Айра Шарлип, доктор медицины, доцент кафедры урологии Калифорнийского университета в Сан-Франциско, который проводил клинические испытания обоих препаратов. Необходимо провести дополнительные исследования, говорит он.
Клинические испытания показали, что эффективность Упримы и Виагры составляет от 50% до 60%, в зависимости от дозировки и от того, что считать успехом (14 мая 1998 года, New England Journal of Medicine и презентации на встрече Американской урологической ассоциации в мае 2000 года). Лучшее сравнение - клиническое испытание Виагры против Упримы - не проводилось.
Некоторые пациенты оценят, что Уприма достигает максимальной эффективности всего через 15 минут, по сравнению с часом или более для Виагры. Но, опять же, за потенцию Уприма приходится платить. Как и Роберт Карелли, около 15% мужчин, принимавших препарат в клинических испытаниях, впоследствии почувствовали тошноту - или даже хуже.
Если Uprima и получит одобрение FDA, многие пациенты и их врачи, возможно, продолжат выбирать виагру просто потому, что она им более знакома, говорит Роберт П. Нельсон, доктор медицины, профессор урологии Медицинского университета Южной Каролины в Чарльстоне. Не имея конкурентов, компания Pfizer, производитель Виагры, смогла собрать маркетинговые и торговые силы, которые Uprima будет трудно оспорить.
Для того чтобы определить, нужны ли какие-либо препараты для лечения эректильной дисфункции, необходимы тщательный анамнез и физический осмотр. Для начала, виагру нельзя принимать тем, кто принимает нитратные препараты для лечения сердечных заболеваний, поскольку смешивание этих препаратов может вызвать опасное падение кровяного давления.
Уприма может приниматься пациентами, принимающими нитраты, но эксперты говорят, что необходимо провести дополнительные исследования, чтобы убедить их в безопасности такой комбинации. В любом случае, пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями следует проконсультироваться с врачом по поводу любой напряженной физической активности, включая секс.
Основная причина эректильной дисфункции также может сыграть свою роль при выборе препарата. Поскольку виагра действует на уровне тканей, она может быть более эффективной у 50% пациентов, чья проблема вызвана сосудистым заболеванием (например, диабетом), говорит Джон Морли, доктор медицины, профессор медицины в Медицинской школе Университета Сент-Луиса. Uprima, с другой стороны, действует на пути мозга, которые контролируют тревожность, поэтому он может быть более полезен для 10-15% пациентов, чьи проблемы с эрекцией вызваны тревожностью, говорит Морли.
Если Уприма получит одобрение FDA, многие эксперты считают, что лучшим вариантом лечения может быть сочетание Упримы и Виагры для достижения синергетического эффекта. Этот "эрекционный коктейль" пока был испытан только на животных, с некоторым успехом, но не будет использоваться на людях до проведения дальнейших исследований.
Что касается неизвестного, он говорит, что Уприма "спасла" его от "необходимости просто принять тот факт, что моя [сексуальная] жизнь должна была замедлиться". Найдут ли другие парни такой же счастливый конец? Это еще предстоит выяснить.
Тодд Цвиллих - журналист-фрилансер, живущий в Вашингтоне, округ Колумбия. Он освещал политику в области здравоохранения и медицины для International Medical News Group и журнала Science.
