врач объясняет различные селективные модуляторы рецепторов эстрогена, класс препаратов, используемых для повышения уровня эстрогена у женщин в пре- и постменопаузе.
Ралоксифен (Evista) относится к классу препаратов, называемых селективными модуляторами эстрогеновых рецепторов (SERMs). Он одобрен FDA для профилактики и лечения остеопороза у женщин в постменопаузе и для снижения риска инвазивного рака молочной железы у женщин в постменопаузе с высоким риском или с остеопорозом.
SERMs были разработаны для того, чтобы получить преимущества эстрогена, избегая при этом потенциальных побочных эффектов гормона. Ралоксифен, так называемый "дизайнерский" эстроген, может действовать как эстроген на кости - защищая их плотность - но как антиэстроген на слизистую оболочку матки.
В трехлетнем исследовании с участием около 600 постменопаузальных женщин было установлено, что ралоксифен повышает плотность костной ткани и снижает уровень холестерина ЛПНП, не оказывая при этом стимулирующего воздействия на слизистую оболочку матки (что означает, что он вряд ли может вызвать рак матки).
Первым SERM, появившимся на рынке, был тамоксифен, который блокирует стимулирующее действие эстрогена на ткани молочной железы. Тамоксифен доказал свою эффективность в профилактике рака второй груди у женщин, у которых был рак одной груди.
Из-за антиэстрогенного действия ралоксифена наиболее распространенными побочными эффектами являются приливы жара. И наоборот, из-за своего эстрогенного действия ралоксифен повышает риск образования тромбов, включая тромбоз глубоких вен (ТГВ) и легочную эмболию (тромбы в легких). Исследования показывают, что риск образования тромбов в течение пяти лет составляет менее 1% для женщин, у которых не было тромбозов в анамнезе. Пациенткам, принимающим ралоксифен, следует избегать употребления табака и длительных периодов неподвижности во время путешествий, когда вероятность образования тромбов выше. ?
Риск тромбоза глубоких вен при приеме ралоксифена, вероятно, сопоставим с риском при приеме эстрогена, примерно в 2-3 раза выше обычной низкой частоты возникновения. Ралоксифен также повышает риск смерти от инсульта у женщин, имеющих заболевания сердца или факторы риска сердечных заболеваний.
Ралоксифен снижает риск переломов позвоночника у постменопаузальных женщин с остеопорозом, но, похоже, не снижает риск перелома бедра. (Единственными препаратами, которые точно доказали, что снижают риск перелома бедра, являются бисфосфонаты).
Другой комбинированный препарат SERM, базоксифен-конъюгированный эстроген (Duavee), одобрен FDA для уменьшения приливов жара и остеопороза у женщин в постменопаузе.
